哒嗪类化合物具有良好的生物活性，在抗原虫、抗鞭毛虫及阿米巴等方面有多种药理活性。为了克服单一咪唑的缺陷，结合结构和活性的关系，人们将哒嗪环结构引入咪唑分子结构中，得到了一系列咪唑［1，2-b］哒嗪羧酸酯的化合物，这些化合物对寄生虫的中枢神经系统具有抑制活性。此外，在抗肿瘤、抗高血压、抗血小板聚集和抗菌等方面也具有潜在的生物活性。因此，哒嗪类化合物在农药、医药研究等方面具有重要的作用，近年来已成为医药农药研究的热门课题。而中间体6-甲氧基哒嗪-3-羧酸作为具有活性基团的哒嗪化合物，能有效地用于设计和开发哒嗪类药物，具有潜在的市场前景。鉴于该背景之下，我校研发团队2008年开始 该项目的实施。 技术原理： 路线一：以 3 -氯-6-甲基哒嗪为起始原料，经过氯的甲氧基化得3-甲氧基-6-甲基哒嗪，再将甲基氧化为羧酸，得6-氯哒嗪-3-羧酸，总收率 28.7% 。 路线二：以 3 -氯-6-甲基哒嗪为起始原料，将甲基氧化为羧酸得到6-氯哒嗪-3-羧酸，经过氯的甲氧基化，得6-氯哒嗪-3-羧酸，总收率 37. 7% 。 主要技术指标：该产品为白色结晶型粉末，含量不低于95%。“6-甲氧基哒嗪-3-羧酸的合成工艺”项目2015年4月委托湖北省化学化工查新检索中心、湖北省石油化工信息中心进行了国内外的科技查新，查新结果显示，除了该项目申请人发表的文献（如图2左）以及授权的两个专利（如图1），国内外未见6-甲氧基哒嗪-3-羧酸的合成工艺路线和方法的报道，具体见附件的查新报告。 本项目操作过程简便，条件温和，能较好的满足工业化生产要求，为哒嗪类医药、农药的分子设计和开发提供了广阔的应用前景，弥补国内工业化产品空白。2008年11月，作为项目负责人实施了“6-甲氧基哒嗪-3-羧酸的小试技术”立项，并于2009年3月完成了项目的专利申请，2010年12月专利获授权。在“产、学、研”的带动下，2011年10月，该技术转给黄冈银河阿迪药业有限公司独占许可5年。2011年5月，完成了6-甲氧基哒嗪-3-羧酸的工业化实施。随后，将该工艺技术应用于温州市中泰化工有限公司、上海贝美医药科技有限公司，产生了良好的经济效益。该产品属于医药化工中间体，主要用于哒嗪衍生物的设计和生产。同时，克服原有路线方法中的弊端，有效地缩短路线，环境友好。6-甲氧基哒嗪-3-羧酸作为医药化工中间体，由于需求受到其行业的制约，且应用有一定的专属性，因此，存在问题体现如下几点： （1）3-氯-6-甲基哒嗪作为起始原料，虽然国内有工业化的产品，但是，它的产量相对较低，因此，会限制6-甲氧基哒嗪-3-羧酸的工业化技术应用。 （2）虽然产品的附加值比较高，但是技术中的收率还是相对偏低，反应收率还有进一步的提升空间，有待进一步优化和改进。“6-甲氧基哒嗪-3-羧酸的合成工艺”项目于2013年获得由北京发明协会主办的“中国移动杯”暨第七届北京发明创新大赛银奖，以及北京市职工技术协会的职工技术创新奖。